PCSK9-Inhibitoren: Was Sie wissen müssen

Inhalt

• PCSK9: Was Sie wissen müssen
• Das PCSK9-Gen
• Arten von PCSK9-Medikamenten und wie sie wirken
• Nebenwirkungen und Risiken
• PCSK9 Medikamente und Statine: Wie sie vergleichen
• Wie wirkt sich dies auf die Behandlung von hohem Cholesterinspiegel aus?

PCSK9: Was Sie wissen müssen

Sie haben vielleicht schon von PCSK9-Inhibitoren gehört und wie diese Klasse von Medikamenten der nächste große Durchbruch bei der Behandlung von hohem Cholesterinspiegel sein könnte. Um zu verstehen, wie diese neue Medikamentenklasse funktioniert, müssen Sie zuerst das PCSK9-Gen verstehen.

Lesen Sie weiter, um mehr über dieses Gen zu erfahren, wie es den Cholesterinspiegel im Blut beeinflusst und wie Forscher diese Informationen verwenden, um neue Therapien für ein allzu häufiges Problem zu entwickeln.

Das PCSK9-Gen

Wir alle haben ein Gen namens Proproteinkonvertase Subtilisin / Kexin Typ 9 (PCSK9). Dieses Gen beeinflusst direkt die Anzahl der LDL-Rezeptoren (Low Density Lipoprotein) im Körper. LDL-Rezeptoren helfen dabei, die Menge an LDL-Cholesterin zu regulieren, die in den Blutkreislauf gelangt. Die meisten LDL-Rezeptoren befinden sich auf der Oberfläche der Leber.

Bestimmte Mutationen des PCSK9-Gens können die Anzahl der LDL-Rezeptoren verringern. Dies kann eine vererbte Form von hohem Cholesterinspiegel verursachen, die als Hypercholesterinämie bekannt ist. Ein hoher LDL-Cholesterinspiegel kann zu Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Herzinfarkt oder Schlaganfall führen.

Andere Mutationen des PCSK9-Gens können das LDL-Cholesterin tatsächlich senken, indem sie die Anzahl der LDL-Rezeptoren erhöhen. Menschen mit niedrigeren LDL-Cholesterinspiegeln haben ein geringeres Risiko, an Herzkrankheiten und Schlaganfällen zu erkranken.

Arten von PCSK9-Medikamenten und wie sie wirken

PCSK9-Medikamente unterdrücken das vom Gen exprimierte PCSK9-Enzym. Deshalb werden sie PCSK9-Inhibitoren genannt.

Im August 2015 genehmigte die Food and Drug Administration (FDA) Evolocumab (Repatha), einen PCSK9-Inhibitor von Amgen. In klinischen Studien senkten Personen, die Evolocumab ein Jahr lang einnahmen, ihr LDL-Cholesterin im Vergleich zur Kontrollgruppe um etwa 60 Prozent. Ein Jahr später hatten etwas mehr als 2 Prozent der Patienten in der Standardtherapiegruppe ein schwerwiegendes herzbedingtes Ereignis, verglichen mit knapp 1 Prozent der Patienten, die Evolocumab einnahmen.

Im Juli 2015 genehmigte die FDA Alirocumab (Praluent). Eine kürzlich durchgeführte klinische Studie hatte ähnliche Erfolge bei der Senkung des LDL-Cholesterins. Nur 1,7 Prozent der Patienten hatten während der 78-wöchigen Studie irgendeine Art von herzbedingtem Ereignis.

Nebenwirkungen und Risiken

Alle Medikamente können Nebenwirkungen haben. Unerwünschte Ereignisse wurden bei 69 Prozent der Personen berichtet, die Evolocumab in klinischen Studien einnahmen. Schwellungen oder Hautausschläge an der Injektionsstelle, Schmerzen in den Gliedmaßen und Müdigkeit waren einige der berichteten Nebenwirkungen. Weniger als 1 Prozent berichteten von geistiger Verwirrung, Konzentrationsschwierigkeiten oder anderen neurokognitiven Problemen.

In den Alirocumab-Studien wurden bei 81 Prozent der Teilnehmer, die das Medikament einnahmen, unerwünschte Ereignisse berichtet. Dazu gehörten Reaktionen an der Injektionsstelle, Muskelschmerzen und augenbedingte Ereignisse. Etwas mehr als 1 Prozent der Teilnehmer berichteten über neurokognitive unerwünschte Ereignisse. Dazu gehörten Gedächtnisstörungen und Verwirrung.

Langfristige Nebenwirkungen und Risiken sind noch nicht bekannt.

PCSK9 Medikamente und Statine: Wie sie vergleichen

Es wurde gezeigt, dass sowohl PCSK9-Inhibitoren als auch Statine bei der Senkung des LDL-Cholesterins wirksam sind.

Statine blockieren die HMG-CoA-Reduktase. Das ist ein Enzym, mit dem Ihre Leber Cholesterin produziert. Statine helfen Ihrem Körper auch dabei, angesammelte Cholesterinablagerungen aus Ihren Arterien wieder aufzunehmen. Die meisten Menschen können Statine ohne Schwierigkeiten einnehmen, aber einige Menschen können Nebenwirkungen wie Verdauungsprobleme und Muskelschmerzen nicht tolerieren. Statine gibt es schon lange, sodass Ihr Arzt Ihnen Informationen darüber geben kann, wie sie langfristig wirken. Sie sind in Marken- und generischen Tablets erhältlich und mittlerweile recht erschwinglich.

PCSK9-Inhibitoren können eine weitere Behandlungsoption für Menschen darstellen, die einen hohen LDL-Cholesterinspiegel haben, ein hohes Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen haben und keine Statine vertragen. Diese neueren Medikamente erfordern alle zwei bis vier Wochen Injektionen. Wir haben noch nicht genügend Informationen, um zu wissen, wie PCSK9-Inhibitoren kardiovaskuläre Ereignisse im Laufe der Zeit reduzieren.

Wie wirkt sich dies auf die Behandlung von hohem Cholesterinspiegel aus?

Nach Angaben der US-amerikanischen Zentren für die Kontrolle und Prävention von Krankheiten haben 73,5 Millionen Erwachsene in den USA einen hohen LDL-Cholesterinspiegel. Statine sind derzeit die Erstlinientherapie für diejenigen, die ihr Cholesterin nicht durch Ernährung und Bewegung kontrollieren können.

PCSK9-Inhibitoren können eine praktikable alternative Behandlung für Menschen sein, die keine Statine einnehmen können.